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药物辅料制约我国药物释放系统发展

来源：进出口服务网 | 时间：2010/1/25 10:25:16 | 阅读次数：

发布单位：中华人民共和国商务部

• 发布人：
• 小杨

随着科学的进步，药物制剂的研究已进入药物释放系统时代。未来药物释放系统研究无论是在化学制药、生物技术或是生物治疗领域都将起到举足轻重的作用。药物辅料发展的滞后已经成为制约我国药物释放系统发展的重要因素。有专家建议，应重视药用辅料在制剂研究中的作用，加大扶持力度，促进国内辅料产业快速健康发展。

由于给药系统的释药功能完全由辅料来支持，所以，新辅料的研究和应用、已有辅料功能的重新评价及新制剂工艺的研究，应该成为我国制药企业首选的科研项目。我国资深药物制剂专家沈慧凤研究员认为，药物剂型中活性药物是实质性主体部分，决定着作用的整个方向；辅料则保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位，防止药物从主体释出前失活，并使药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。因此，由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥有着积极的关键作用。

近年来，药用辅料在药释系统中的作用日渐增强，应用非常广泛。例如设计和制造口服缓/控释给药系统主要应用高分子材料，如乙基纤维素、轻丙甲基纤维素、聚丙烯酸树醋系列等，脱乙酞壳聚糖和糖蛋白等也有应用，包合物控释的应用也日益增多。再比如，微囊和微粒型控释制剂常应用明胶、淀粉、白蛋白、聚乳酸、聚轻基乙酸一乳酸共聚物、聚甲酞胺、聚丙烯基酷、乙基纤维素等高分子材料；可生物降解聚合物(聚乳酸、聚乙醇酸和聚乙醇酸一乳酸的共聚物)应用于蛋白质、肤类药物的传递可减少给药剂量，增加蛋白质的稳定性并达到定位、定速释放；葡聚糖和壳聚糖均可在结肠细菌酶的作用下分解，而在胃和小肠中不易水解，是结肠靶向给药系统的适宜材料；用于结肠靶向粘附释药系统的载体多数是非特异性载体，如海藻酸盐、纤维素衍生物、葡聚糖、明胶、果胶、壳多糖等，其中卡波姆的应用最为广泛；甲基丙烯酸共聚物、轻丙基甲基纤维素醋酸玻拍酸酷、邻苯二甲酸醋酸纤维素等均可用作肠溶材料；环糊精在结肠微生物发酵作用下被分解为寡糖，却不容易被水解，因此不会在胃和小肠中释放药物，可以用于制备结肠靶向给药系统。

“我国制药工业长期以来都是重原料发展，轻制剂研究。我国药物释放技术在总体上与世界先进水平相比仍有较大差距，以缓控释制剂为例，国外已经有200多种，我国正常生产的却不足100种。”中国药科大学药学院教授涂家生指出，我国药物释放系统研究主要还是追踪性的，新型释药技术的开发应用还不是很多。发展滞后原因有很多，但辅料的原因不容忽视。以中药给药系统的发展来说，除了中药制剂成分复杂，药效的物质基础难以确定；中药制剂工艺较为落后，科技含量不高，竞争力弱，附加值低；对复方制剂的研究还存在一些困难等因素外，新型辅料尚未开发应用到中药制剂中去也是重要影响因素。目前，虽然已有十几种药用新辅料在中药制剂中得到应用，但真正用得较多的只有环糊精、梭甲基纤维素钠等。

涂家生认为，现在国内有相当一部分的辅料质量不稳定，也达不到释药技术的要求。所以本来就少的缓控释新剂型药物一部分还只能呆在实验室里，无法进行大规模生产，难以进入市场。另外，我国在新辅料研发和药用辅料质控等方面也大大落后于发达国家。他建议，国家有关部门应积极组织，研究单位与企业紧密合作，科学规划，统一管理，加强对药用辅料质量提高的研究。应重点开发各种制剂用相关辅料，如新的粘合剂、崩解剂、包衣材料、色素、助溶剂、表面活性剂等。加强对纤维素衍生物类肠溶辅料、注射用豆磷脂，孵磷脂、注射用波洛沙姆的研制开发。另外，通过政策鼓励等手段，加快推动我国辅料产业快速健康发展。

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