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3004909099克拉屈滨注射液


类别抗肿瘤药英文名CladribineInjection主要成分克拉屈滨商品属性性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体。适应症:本品可试用于经干扰素治疗失败后活动性的伴有临床意义的贫血中性粒细胞减少血小板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病(HCL)治疗。药理作用:克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸激酶活性有关。它主要以被动转运进入细胞,在细胞内被脱氧胞苷激酶磷酸化,转化为克拉屈滨三磷酸,掺合到DNA分子中,妨碍DNA断裂后的修复作用,造成NAD和ATP的耗竭,破坏细胞代谢,影响细胞的DNA合成。因此本品对分化或静止期的淋巴细胞和单核细胞均有抑制DNA合成和修复的作用。
3004909099注射用磷酸氟达拉滨


类别抗肿瘤药英文名FludarabinePhosphateforInjection主要成分磷酸氟达拉滨商品属性性状:本品为白色或类白色圆形片。适应症:用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗,这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗,但在治疗期间或治疗后,病情并没有改善或持续进展。药理作用:本药在体内被血清磷酸酶去磷酸化成为2-氟-阿糖腺苷(9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺嘌呤)后,可被细胞摄取,然后被转化为有活性的三磷酸盐。该代谢产物是DNA合成的竞争性抑制剂。已有的数据表明,本药能抑制几种酶的活性,包括DNA聚合酶、核糖核酸还原酶、腺苷甲硫氨酸转移酶。
2934999090盐酸吉西他滨


类别:抗肿瘤药英文名:GemcitabineHydrochloride别名:吉西他宾盐酸盐CAS号:122111-03-9化学名4-氨基-1-(3,3-二氟-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮盐酸盐性状:本品为类白色粉末。主要用途:用于治疗不能手术的晚期或转移性胰腺癌及治疗局部进展性或转移性非小细胞肺癌,治疗中晚期非小细胞肺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。主要生产工艺:以D-甘露醇为起始原料,先与丙酮进行缩醛反应,然后在强氧化剂下断裂生成D-(R)-甘油醛缩丙酮,再与二氟溴乙酸乙酯进行reformatsky反应,经水解、苯甲酰化后再经过三叔丁氧基氢化铝锂的还原,对甲苯磺酰化生成2-脱氧-2,2-二氟-D-呋喃核糖-3,5-二苯甲酸酯-1-对甲苯磺酸酯,然后与胞嘧啶反应,最后经脱保护,与浓盐酸生成盐酸吉西他滨。
3004909099注射用盐酸阿糖胞苷


类别抗肿瘤药英文名CytarabineHydrochlorideforInjection主要成分盐酸阿糖胞苷商品属性性状:本品为白色疏松块状或粉末。适应症:适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期,对急性非淋巴细胞性白血病效果较好,也用于慢性粒细胞白血病的急变期、恶性淋巴瘤。药理作用:本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物,对处于S增殖期细胞的作用最为敏感,对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。
3004209090注射用盐酸多柔比星


类别抗肿瘤药英文名DoxorubicinHydrochlorideforInjection主要成分盐酸多柔比星商品属性性状:本品为红色疏松冻干块状物。适应症:多柔比星是抗有丝分裂和细胞毒性药物,能成功地诱导多种恶性肿瘤的缓解,包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿瘤及成人实体瘤,尤其用于乳腺癌和肺癌。药理作用:药物可穿透进入细胞,与染色体结合。实验显示,多柔比星的平面环插入碱基对之间,从而与DNA结合形成复合物,严重干扰DNA合成、DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成,但通过该机制产生抗增生作用所需的多柔比星浓度比临床治疗中肿瘤部位的药物浓度要高。近期的实验显示,药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA,从而破坏DNA三级结构,这一作用在临床治疗的药物浓度即可见。多柔比星还与氧化/还原作用有关:一系列NADPH依赖性的细胞还原酶可还原多柔比星为半醌自由基,再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物,如过氧化物、活性的氢氧基和过氧化氢,自由基的形成与多柔比星的细胞毒作用有关。多柔比星的更进一步作用部位可能在细胞膜:与细胞膜上的脂结合影响各种不同的功能。多柔比星的细胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果,也可能还有其他作用机制存在。研究显示,多柔比星在整个细胞周期均有活性作用,包括在细胞间期。故快速增生组织如肿瘤组织(但也包括骨髓、胃肠道和黏膜、毛囊)是对多柔比星抗增生作用最敏感的。
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