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广州生物院利用钯催化的亚胺基化环化反应构建噁唑衍生物

来源：进出口服务网 | 时间：2014/9/12 13:42:38 | 阅读次数：

发布单位：CIEDATA

• 发布人：
• 小杨

中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强博士组在利用钯催化的α-异腈酰胺的亚胺基化环化反应合成噁唑衍生物方面取得新进展，相关研究成果已于8月25日在《欧洲化学》(Chem. Eur. J.)杂志上发表。
　　噁唑结构单元广泛存在于药物分子、天然产物和功能材料分子中。文献上报道了很多关于噁唑衍生物的合成方法，但是这些合成方法存在步骤经济性低等缺点。异腈是一类重要的有机原料，在钯催化的亚胺基化反应中与钯催化的羰基化反应相似，能够作为一碳单元。该研究团队利用零价钯为催化，α-异腈酰胺与卤代烃反应高效地合成了噁唑衍生物。噁唑2位的各种取代基如芳基，烯烃，炔烃等均可以合成。该方法适用性很广，有效地弥补了传统方法的不足，具有很高的原子经济性和步骤经济性。该方法的建立为今后高效地设计合成具有广泛生物活性的杂环化合物奠定了基础。
　　该研究得到国家自然科学基金( 21202167)的资助。

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